支气管舒张剂是慢阻肺的基础一线治疗药物,通过松弛气道平滑肌、扩张支气管达到缓解气流受限[1]的作用,从而减轻慢阻肺的症状,包括缓解气促、增加运动耐力、改善肺功能和降低急性加重风险。

抗胆碱能药物是主要的支气管扩张剂之一,与内源性胆碱竞争靶细胞上的M受体而发挥作用,M胆碱受体有5个亚型,但呼吸道内只有M1、M2和M3有明确的生理活性,拮抗M1及M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态,拮抗M2受体则促使神经末梢释放乙酰胆碱,使支气管收缩,因此部分削弱了拮抗M1和M3受体所带来的支气管舒张作用[2]。抗胆碱能药物可分为短效和长效两种类型。

其中,长效抗胆碱能药物乌美溴铵与M3受体的亲和力高,平滑肌舒张作用强,与M3受体结合效应的半衰期长,约是M2的9倍[3];与其他LAMA相比乌美溴铵抗胆碱效应更强[3],治疗12周后,乌美溴铵较其他LAMA改善FEV1的疗效可持续24h[4](图1)。

图1.接受乌美溴铵和其他长效LAMA治疗后,患者FEVh的变化

在安全性方面,乌美溴铵血药浓度与心率的变化没有明显的相关性,对心率的影响与安慰剂相似[5]。乌美溴安是氟替美维吸入粉雾剂的三种成分之一,那么对这个新进入中国慢阻肺指南初始治疗中的三分子药物,您是否还想了解:

其他两种成分糠酸氟替卡松和维兰特罗有哪些药理特征?

根据ICS分子特性,结合慢阻肺疾病特点该如何选择ICS?

一天一次给药ICS/LABA/LAMA对比一天两次ICS/LABA在改善慢阻肺患者肺功能方面有哪些优势?

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专家介绍

何海浪教授

医院副主任医师

美国亚利桑那州立大学访问学者

中华中医药学会肺系病分会青年委员

中国老年学和老年医学学会肿瘤康复分会青年委员会常委

江苏省中西医结合学会呼吸系统专委会青年委员兼秘书

江苏省老年学学会中西医结合诊疗专业委员会常委

南京市医学会呼吸分会慢性气道疾病学组委员

《江苏中医药杂志》青年编委

第一/通讯作者发表SCI论文10余篇

内容策划:杨兹、黄隆洋内容审核:孙瑜、张兰

题图来源:站酷海洛

参考文献:

[1].中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组,中国医师协会呼吸医师分会慢性阻塞性肺疾病工作委员会.中华结核和呼吸杂志,,44(3):-.

[2].中华医学会临床药学分会《雾化吸入疗法合理用药专家共识》编写组.医药导报,,38(2):-.

[3].SalmonMetal.JPharmacolExpTher.May;(2):-70.

[4].FeldmanG,etal.IntJChronObstructPulmonDis.;11:-.

[5].Tal-SingerR,etal.EurJPharmacol.Feb15;(1-3):40-8.

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